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由于活性炭具有發達的孔隙結構、巨大的比表面積、良好的穩定性、極強的吸附能力,因此在制藥行業常用來吸附熱原、除雜、脫色、助濾等,是制劑生產中常用的輔料。
制劑生產中所用活性炭簡稱針劑活性炭或針劑炭,是以優質木屑等為原料,采用先進設備和科學工藝,經活化、酸洗、漂洗等工序精制而成的活性炭材料。針劑活性炭外觀為黑色粉末狀,無臭、無砂性,其反應性能穩定,不溶于一般溶劑及酸堿液等。針劑活性炭活化方法常為化學藥品活化法,活化劑為磷酸、氯化鋅等化學品。
針劑活性炭具有無毒、純度高、吸附力強助濾性好等特點,憑借其良好的脫色、凈化、提純、吸附等功能,針劑炭在醫藥、食品、制糖、電子等領域應用廣泛。在醫藥領域,針劑活性炭適用于制造口服炭片、抗腸道病菌藥品等,也可用于各種注射藥劑、醫藥中間體、維生素C及原料藥的脫色、精制、除味、提純、助濾以及熱原吸附等。
針劑炭在制劑生產中發揮著巨大的作用,但在使用中要掌握好用法和用量,否則不但會降低吸附力,而且會污染藥液、影響制劑質量。下面來為大家介紹針劑炭在制劑生產過程中需要注意的事項。
一、活性炭選用
首先,要選擇符合相應工藝要求的活性炭。在配制大、小容量注射液時注意一定要選用一級針劑活性炭?;钚蕴吭谑褂们皯鶕唧w情況,進行必要的預處理,可大大提高活性炭的除熱原能力?;钚蕴康挠昧繘]有嚴格的規定,每個產品應視原料質量、藥液澄明度等而定。一般使用量是藥液總量的0. 02% ~1%,分2~3次加入效果相對更好,能使制劑質量明顯提高?;钚蕴康呐R界吸附溫度為45~50℃,當溫度低于臨界吸附溫度時活性炭的吸附力較差。使用時除需冷藏或不便加熱的藥液外,一般采用加熱煮沸后吸附20~30分鐘,冷卻到45~50℃時濾過脫炭。
二、脫炭
脫炭需要在短時間內完成,以后溫度下降或在放置過程中發生可脫吸附作用?;钚蕴康奈搅€與溶媒的性質、藥物的結構有關?;钚蕴吭谒斜仍谟袡C溶媒中的吸附力強,對極性基團多的化合物的吸附力大于對極性基團少的化合物,對芳香族化合物的吸附力大于脂肪族化合物,對分子量大的化合物吸附力大于分子量小的化合物。
因此使用活性炭時要注意其對藥物的吸附作用,特別是對小劑量藥物如生物堿鹽等的吸附,要通過加炭前后藥物含量的變化,確定能否使用。例如,活性炭對人參皂苷有較強的吸附作用,因此在生產含有人參皂苷的制劑時,要嚴格控制用量,在保證澄明度的前提下,應盡量少加。此外,在主藥含量低的藥液用針劑炭處理時,可先用針劑炭處理溶劑后,再加主藥;在配制主藥量較大的藥液時,常采用濃配法。利用活性炭吸附在高濃度時不溶解的雜質。
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